Познавательные публикации
Психостимуляторы (психоактиваторы) и актопротекторыОсновные препараты группы антидепрессантов: Адеметионин (гептрал) -Широко применяется в гастроэнтерологической и наркологической практике, как и препарат метадоксил. Оба препарата оказывают патогенетическое действие при гепатоцеребральном синдроме, сопровождающемся соматоформными и депрессивными расстройствами. оказывает мягкое антидепрессивное действие со сбалансированным соотношением транквилизирующего и активирующего компонентов. Применяется при лечении депрессивных состояний у соматически ослабленных людей, у пациентов с печеночной патологией, при затяжных субдепрессивных состояниях. Практически лишен побочных эффектов. Рекомендуемые суточные дозы и способы применения: в течение первых 2 нед внутривенные капельные вливания 1—2 флаконов с лисфилизатом, содержащим 760 мг адементионина, растворенным прилагаемым растворителем в ампулах по 5 мг; в дальнейшем — в течение следующих 2 нед — 2—4 таблетки в день, преимущественно в первую половину дня. Амитриптилин (триптизол, амизол) — антидепрессант с выраженными тимоаналептическими свойствами. Относится к препаратам с хорошей биодоступностью и высоким сродством к белку плазмы крови. Период полувыведения у здоровых людей составляет 24— 48 ч, а у больных он колеблется от 9 до 24 ч. Терапевтическая концентрация амитриптилина в крови равна 0,04—0,16 мкг/мл. Препарат активно метаболизируется в печени, превращаясь в нор- и динитротриптилин, обладающие антидепрессивными свойствами. Два этих метаболита, также гидроксисоединения и N-оксиды экскретируются с мочой: за 2 нед этим путем выводится 80 % метаболитов. Особенностью действия амитриптилина является наличие отчетливого седативного компонента, что определяет показания к его назначению прежде всего при тревожно-депрессивных состояниях. Препарат может использоваться для лечения и иных клинических типов депрессий, не сопровождающихся выраженной заторможенностью. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), ампулы по 2 мл 1 % раствора (20 мг). Может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза 12,5—25 мг, средняя суточная — 100—150 мг. Бефол обладает антидепрессивной активностью со стимулирующим эффектом. Хорошо сочетается с другими психотропными препаратами (нейролептиками, транквилизаторами). Назначается внутрь в утренние и дневные часы по 10 мг. В случае необходимости дозу увеличивают до 60—120 мг в сутки. Форма выпуска: таблетки по 0,005—0,01 г. Доксепин (протиаден) обладает умеренными антидепрессивными и седативными свойствами. В основном применяется при тревожных депрессиях. Форма выпуска: драже по 0,025 г (25 мг). Разовая доза 25—50 мг, средняя суточная — 75—150 мг. Имипрамин (мелипрамин) — препарат с выраженным тимоаналептическим и стимулирующим эффектом. Применяется при депрессиях с преобладанием тоски, апатии, заторможенности. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), ампулы по 2 мл 1,25 % раствора (25 мг). Может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза — 12,5—25 мг, средняя суточная — 75—125 мг. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, достигает максимальной концентрации в крови через 1—2 ч, после внутримышечного введения через — 30—60 мин. Накапливается в печени, почках, головном мозге. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белком — 76—95 %. Активно метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Период полувыведения — 9—20 ч. Мелипрамин применяют как при эндогенной депрессии у больных шизофренией и маниакально-депрессивным психозом, так и при реактивной депрессии, депрессивных состояниях при невротических и личностных (психопатических) расстройствах. Антидепрессивное действие развивается постепенно в течение 1—2 нед. Уменьшаются тоска, двигательная заторможенность, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма. При отсутствии эффекта в течение 2— 3 нед препарат отменяют. При повышенной чувствительности или передозировке мелипрамина возможно усиление или появление бессонницы, возбуждения, тревоги. В связи с холинолитическим действием могут возникнуть сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, тахикардия, диспепсические расстройства. Кломипрамин (анафранил) — высокоактивный антидепрессант. По тимоаналептическим свойствам превосходит имипрамин, уступая ему по стимулирующему действию. Эффективен при различных видах депрессии. В ряде случаев успешно применяется при лечении навязчивостей и панических атак. Форма выпуска: дражированные таблетки по 0,01 и 0,025 г (10 и 25 мг), ампулы по 1 мл 1,25 % раствора (25 мг). Применяется перорально или парентерально (внутримышечно). Разовая доза 25 мг, средняя суточная — 75—150 мг. Мапротилин (лудиомил) отличается гармоничным сбалансированным сочетанием тимоаналептического, анксиолического и стимулирующего компонентов психотропного действия. Форма выпуска: драже по 0,01, 0,05 и 0,075 г (10, 25, 50 и 75 мг), ампулы по 2 мл 1,25 % раствора. Может применяться перорально и парентерально (внутримышечно). Разовая доза 12,5—50 мг, средняя суточная — 50—150 мг. Миансерин (леривон) обладает достаточно выраженными тимоаналептическими и седативными свойствами, способствует развитию отчетливого снотворного эффекта. Более активен при депрессиях непсихотического уровня. Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,03 г (10 и 30 мг). Разовая доза 10—20 мг, средняя суточная — 50—100 мг. Миртазапин (ремерон) — антидепрессант с широким спектром клинического действия. Эффективен как при тревожно-депрессивных, так и при астенодепрессивных состояниях. Длительный период полувыведения позволяет принимать суточную дозу 1 раз в день. Форма выпуска: таблетки по 0,015, 0,03 и 0,045 г (15, 30, 45 мг). Средняя суточная доза — 30—45 мг. Моклобемид (аурорикс) — антидепрессант, механизм действия которого связан с селективной обратимой ингибицией моноаминоксидазы типа А (МАО-А). Тормозит метаболизм норадреналина и серотонина, что приводит к повышению их концентрациии в ЦНС. Препарат полностью всасывается из желудочно-кишечого тракта, характеризуется зависящей от дозы биодоступностью (40—80 %) и коротким периодом полувыведения (1—4 ч). В спектре психофармакологической активности препарата наряду с антидепрессивным отчетливо выявляется психоактивирующее действие. Эффективен при неглубоких депрессивных расстройствах, социофобиях. Побочное действие препарата чаще всего проявляется в явлениях активации (ажитация, инсомния, повышенная раздражительность и др.) и расстройствах желудочно-кишечного тракта. В связи с лекарственными взаимодействиями препарат следует назначать с осторожностью совместно с симпатомиметиками, кломипрамином, циметидином. Противопоказано совместное применение моклобемида и селеджилина. Применяется внутрь в дозе 300—600 мг в сутки в 2—3 приема. Выпускается в таблетках по 150 и 300 мг. Пароксетин (паксил) относится к современной группе антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В профиле психофармакологических эффектов сочетает отчетливое антидепрессивное действие с транквилизирующим и снотворным эффектом. В связи с этим реже, чем другие ингибиторы обратного захвата серотонина, проявляет нежелательные явления, связанные со стимуляцией. Благодаря отчетливой селективности действия, отличается незначительными побочными эффектами. Пароксетин имеет преимущество при назначении больным в амбулаторных условиях, в том числе при наличии соматических заболеваний, а также в гериатрической практике. Отмечена высокая эффективность препарата при панических и обсессивно-компульсивных расстройствах. Выпускается в таблетках по 20 мг. Средняя суточная доза 20 мг; максимальная — 50 мг. Препарат принимают в утреннее время. Пипофезин (азафен) — мягкий антидепрессант с умеренной антидепрессивной активностью. Показания к применению ограничиваются неглубокими депрессивными расстройствами невротического уровня. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг). Разовая доза 25—50 мг, средняя суточная — обычно 100—200 мг. Пиразидол эффективен при неглубоких депрессиях с преобладанием как заторможенности, так и тревоги. Хорошая переносимость препарата позволяет применять его физически ослабленным лицам, больным с сопутствующей соматической патологией, пожилого и старческого возраста. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг). Разовая доза 12,5—50 мг, средняя суточная — 150—300 мг. Сертралин (золофт) относится к группе селективных антидепрессантов. Отличается мощным антидепрессивным действием, слабой выраженностью побочных эффектов, отсутствием седации, атропиноподобного действия, кардиотоксичности и хорошей сочетаемостью с другими лекарственными средствами. В связи с этим может назначаться больным с соматическими заболеваниями, в том числе с сердечно-сосудистыми и урологическими расстройствами, без риска развития нежелательных явлений. Эффективен при лечении больных неврозом навязчивых состояний. Средняя суточная доза 50— 100 мг. Назначается 1 раз в день независимо от приема пищи и времени суток. Терапевтический эффект проявляется обычно к 7—10-му дню терапии. Выпускается в капсулах по 50 мг. Тианептин (коаксил) обладает выраженным антидепрессивным и анксиолитическим действием. Относится к числу наиболее эффективных антидепрессантов при лечении непсихотических тревожно-депрессивных расстройств. Наряду с невротическими и соматоформными расстройствами к числу основных показаний для назначения тианептина относится хронический алкоголизм в период абстиненции, сопровождаемой тревогой и депрессией. Незначительно влияет на сердечно-сосудистую систему, не обладает гипнотическим действием. Несовместим с ингибиторами МАО; в редких случаях может вызывать сухость во рту, анорексию, тошноту, мышечные боли. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой по 12,5 мг. Средняя суточная доза 37,5 мг (по 1 таблетке 3 раза в сутки). Тразодон (триттико) характеризуется умеренным антидепрессивным и транквилизирующим действием. Применяется при депрессиях, в структуре которых существенное место занимают тревога и нарушение сна. Форма выпуска: капсулы по 75 и 150 мг; ампулы по 5 мл 1 % раствора (50 мг). Может применяться перорально или парентерально (внутримышечно). Разовая доза 25—50 мг, средняя суточная — 100—300 мг. Флуоксетин (профлузак, прозак, портал) относится к современной группе селективных антидепрессантов. Отличается мощным антидепрессивным действием и отсутствием кардиотоксичности, атропиноподобных явлений, седации и сонливости. Может назначаться больным с сердечно-сосудистой и урологической патологией. Средняя суточная доза 0,02—0,04 г. В связи с длительным временем действия назначается 1 раз в день (лучше в утреннее время). Выпускается в капсулах по 0,02 г. Циталопрам (ципрамил) относится к современной группе селективных антидепрессантов. Антидепрессивное действие препарата сочетается с хорошей переносимостью, безопасностью при использовании совместно с соматотропными средствами, отсутствием кардиотоксичности. Рекомендуется при депрессиях различной степени выраженности, в том числе и у соматических больных. Средняя суточная доза 20—40 мг. Выпускается в таблетках по 20 и 40 мг. Флувоксамин (феварин) — селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает антидепрессивным, анксиолитическим и вегетостабилизирующим действием. Не оказывает холинолитического, антигистаминного и адренолитического влияния. Не вызывает кардиотоксических и гипотензивных побочных явлений. К числу основных показаний относятся депрессивные состояния различной этиологии, особенно при преобладании в клинической картине соматовегетативных нарушений (например, маскированная депрессия). Отмечена эффективность препарата при обсессивно-фобических расстройствах. Средняя суточная доза 100—200 мг, максимальная — 400 мг. Препарат применяют 1 раз в день. Выпускается в таблетках по 50 и 100 мг (15, 30 и 60 таблеток в упаковке). Психостимуляторы (психоактиваторы) и актопротекторы Психостимуляторы способны оказывать стимулирующее влияние на функции головного мозга, активируя психическую и физическую деятельность, повышая физическую выносливость и темп интеллектуальной деятельности. К актопротекторам относятся вещества, отличительной особенностью которых является высокая антигипоксическая активность и положительное влияние на энергетический обмен головного мозга. Препараты этой группы высокоэффективны при лечении астенических нарушений за счет позитивного влияния на гипоксические механизмы физического и психического утомления. В механизме психостимулирующего действия в большинстве случаев лежит центральный симпатомиметический эффект, обусловленный выбросом эндогенных катехоламинов из пресинаптических депо, угнетением обратного захвата медиатора и увеличением его концентрации в синаптической щели, прямым воздействием на постсинаптические адренорецепторы, торможением моноаминоксидазы. К психостимуляторам относят производные фенилалкиламина (фенамин, первитин), фенилалкилпиперидина (метилфенидат), фенилалкилсиднонимина (сиднокарб, сиднофен), метилксантина (кофеин). В психиатрической практике в нашей стране из числа препаратов этой группы наиболее часто применяют сиднокарб (психостимулятор) и бемитил (актопротектор). К числу психостимуляторов, редко используемых в настоящее время в клинической практике, относится сиднофен (по химическому строению и характеру действия близок к сиднокарбу, отличаясь от него менее «резким» психостимулирующим эффектом и незначительно выраженным антидепрессивным действием). К препаратам этой группы относятся: Сиднокарб (мезокарб) вызывает выраженный психостимулирующий эффект при анергических расстройствах, протекающих с астеническими, адинамическими и апатическими нарушениями. По силе стимулирующего действия превосходит амфетамин, однако активирующий эффект препарата развивается постепенно, он более длителен и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. В периоде последействия у больных не отмечаются слабость и сонливость. Собственно психотропное действие сиднокарба выражается в появлении вскоре после приема очередной дозы препарата ощущения нарастающей «внутренней» активности, ускорении психических реакций, улучшении концентрации внимания, появлении ощущения физического комфорта. Наряду с этим обычно несколько повышается настроение. Отмечается усиление моторной и речевой активности, повышение темпа интеллектуальной и физической деятельности. Результатом действия сиднокарба является уменьшение вялости, сонливости и увеличение работоспособности. При наличии депрессии терапевтический стимулирующий эффект сиднокарба обычно не определяется. Напротив, в ряде случаев может наблюдаться обострение депрессивной симптоматики. Обычно при этом в структуре депрессии большое место занимают депрессивно-параноидные расстройства, усиливающиеся под влиянием сиднокарба. Сиднокарб назначают внутрь в таблетках по 5 и 10 мг. Начальная доза составляет обычно 5 мг, средняя суточная — 10—25 мг, максимальная суточная — 100—150 мг. Препарат, как правило, применяется однократно или 2 раза в день (утром и днем), суточная доза увеличивается постепенно. Назначать сиднокарб в вечерние часы не рекомендуется. Продолжительность терапии строго индивидуальна, зависит от особенностей заболевания и цели назначения препарата. Хотя явлений физической и психической зависимости от сиднокарба не выявлено, следует учитывать потенциальную возможность привыкания к препарату, как и к любому стимулирующему средству. В связи с этим продолжительность непрерывного терапевтического курса сиднокарбом, особенно у больных с невротическими расстройствами, наиболее склонных к привыканию к препаратам стимулирующего и транквилизирующего действия, не должна превышать 3—4 нед. В последующем после некоторого перерыва терапия сиднокарбом может быть возобновлена. Сиднокарб противопоказан при различных видах психомоторного и маниакального возбуждения, ажитированных депрессивных состояниях, невротических и неврозоподобных расстройствах, сопровождающихся тревогой и страхом, в остром периоде травматического, сосудистого и других поражений головного мозга, при инфаркте миокарда и других серьезных заболеваниях, требующих физического покоя. Осложнения терапии связаны, как правило, со стимулирующим действием, в результате которого возможно появление бессонницы, усиление гиперстенических невротических и неврозоподобных нарушений, а также обострение продуктивных психопатологических расстройств. В связи с этим назначение сиднокарба больным с психотическими расстройствами целесообразно проводить только в стационарных условиях. Поиск новых перспективных психотропных средств среди препаратов метаболического действия позволил использовать в качестве стимуляторов ЦНС препараты из группы актопротекторов — класса фармакологических средств, первично предложенных для стимуляции работоспособности и обладающих специфическими фармакологическими свойствами. Отличительной особенностью актопротекторов является способность повышать резистентность организма к острому кислородному голоданию. Этот эффект проявляется у животных в условиях барокамерной гипоксии, на изолированных органах и плодах животных в условиях циркулярной гипоксии. При введении препаратов в эффективных дозах отмечено снижение потребления О2 и температуры тела животных, при добавлении актопротектора к гомогенату мозга снижается скорость окисления всех субстратов, кроме сукцината, но одновременно повышается сопряжение окисления и фосфорилирования, предупреждается снижение фонда адениннуклеотидов в печени при облучении. Препараты не нарушают функций сердечно-сосудистой системы и внешнего дыхания, существенно ускоряют обучение и консолидацию навыка у животных, что способствует лучшему формированию следа долговременной памяти. Актопротекторы повышают резистентность к воздействию высоких температур, снижают истощение катехоламинов в органах при выполнении кратковременных физических нагрузок в условиях высокой температуры, а также при выполнении истощающих физических нагрузок. В эксперименте установлено, что актопротекторы обладают определенным тропизмом к митохондриальному аппарату клетки. В отличие от психостимуляторов препараты из группы актопротекторов малотоксичны, величина их ЛД50 превышает 1,5—2 г при любом способе введения, а действующие дозы составляют 1/20 — 1/50 от ЛД50. Указанные особенности фармакологического действия актопротекторов явились основанием для применения в психиатрической практике бемитила — одного из наиболее фармакологически активных препаратов этой группы. Бемитил относится к производным меркаптобензимидазола и по химической структуре представляет собой 2-этилтиобензимидазол гидробромид моногидрат. Препарат оказывает стимулирующее влияние на гликолиз, обеспечивает высокий уровень продукции энергии анаэробным путем. Усиление гликолитических процессов в основном обеспечивается активацией лактатдегидрогеназы как за счет стимуляции латентных форм фермента, так и путем их новообразования. Вместе с тем он уменьшает расходование гликогена, креатинфосфата и накопление молочной кислоты, а также обеспечивает повышенное усвоение неэстерифицированных жирных кислот. Выявлено положительное влияние бемитила на процессы восстановления после истощающих нагрузок, заключающееся в более ранней и выраженной суперкомпенсации |
Обратите внимание на похожие материалы:|
|
|
|
51. Брусника