Антибиотики резерва
Олеандомицина фосфат — Oleandomycini phosphas (Б).
Получен из продуцента лучистого гриба в 1954 г. Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, хорошо растворимый в воде, спирте. Гигроскопичен. Молекулярный вес 785,88. Хранят в сухом месте при комнатной температуре не выше +20 °С. Срок годности таблеток 3 года, препарата для инъекций — 2 года. В 1 мг препарата содержится не менее 750 ед, 1 ед равна 1 мкг олеандомицина основания.
Форма выпуска: таблетки по 125000 ед; флаконы, содержащие по 250 000 и 500 000 ед.
Высшая разовая доза для взрослых — 500 000 ед, высшая суточная — 2 000 000 ед.
Действие. Подавляет жизнедеятельность преимущественно грамположительных микробов: стафилококков, стрептококков, пневмококков, дифтерийной палочки, а также некоторых грам-отрицательных (гонококк, менингококк), риккетсий и крупных вирусов. Весьма ценным свойством олеандомицина является его способность подавлять рост микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам, особенно стафилококка.
Препарат малотоксичен, не кумулирует. Хорошо всасывается. Максимальная концентрация препарата в крови после приема внутрь достигается через 1—2 ч и поддерживается до 5 ч, а при внутривенном введении соответственно — через 10 мин и 4 ч.
Быстро проникает во многие органы, ткани, биологические жидкости, за исключением гемато-энцефалического барьера. Широко комбинируют с тетрациклиновой, левомицетиновой группой, сульфаниламидами из-за отсутствия перекрестной ре-зистентности.
Показания. В пред- и послеоперационном периоде для предупреждения и лечения осложнений после операций, особенно вызванных стафилококком (остеомиелит, флегмона, карбункулы, фурункулы, послеоперационные абсцессы, сепсис и др.). Хороший эффект наблюдали при лечении воспалительных заболеваний желчного пузыря, желчных и мочевыводящих путей.
Олеандомицин показан во всех случаях, когда терапия стрептомицином и пенициллином оказывается неэффективной, а также при всех заболеваниях, вызванных чувствительной к нему флорой (пневмонии, дифтерии, скарлатине, ларингитах, гонорее и др.).
Способ применения и дозы. Препарат назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Средняя разовая доза для взрослых внутрь — 250 000 ед 4—6 раз в день после еды.
При тяжелых инфекциях его обычно назначают парентерально в средней дозе 1 000 000—2 000 000 ед в сутки, равными частями в 3—4 приема. Растворы готовят перед употреблением препарата: для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 2000 ед в 1 мл, для внутримышечного — в 1—2% растворе новокаина из расчета 100000 ед в 1,5 мл, в вену вводят медленно, лучше капельно.
Высшие суточные дозы для детей (внутрь): до 3 лет — 20 000 ед на 1 кг массы; 3 года — 6 лет — 250 000—500 000 ед!
6—14 лет — 500 000, 1 000 000 ед; старше 14 лет — 1 000 000— 1 500 000 ед. Назначают после еды 4—6 раз в день.
Парентерально вводят детям: до 3 лет — 30000—50000 ед на 1 кг массы тела, в старшем возрасте — в тех же дозах, что и внутрь.
Осложнения, противопоказания в основном те же, что и для эритромицина (см).
Олететрин — Oletetrinum (Б). Комбинированный препарат, содержащий 1 часть олеандомицина и 2 части тетрациклина.
Срок годности таблеток и капсул 2 года, суспензии — 1,5 года.
Хранят в сухом месте при температуре не выше +20 °С.
Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,125 и 0,25 г; флаконы с гранулами — по 2,5 г для приготовления суспензии.
Действие. Сочетает достоинства обоих препаратов. Обладает более широким спектром действия в сравнении с олеандо-мицином. К. нему медленнее развивается устойчивость микроорганизмов, чем к составляющим его компонентам. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие ткани и жидкости организма.
Показания к назначению весьма широкие и включают все заболевания, вызванные чувствительной к нему флорой. Используют для профилактики инфекционных осложнений в послеоперационном периоде. Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым в тех же дозах, что и олеандомицин (см). Высшая суточная доза —2г.
Детям массой до 10 кг веса дают 0,025 г на 1 кг, от 10 до 15 кг —0,25 г; от 15 до 20 кг —0,4 г; от 20—30 кг — 0,5 г; от 30 до 50 кг — 0,75 — 1 г в сутки.
Суточную дозу делят на 4—6 равных приема.
В детской практике чаще всего назначают препарат в виде суспензии. Ее получают путем добавления во флакон (до метки) охлажденной кипяченой воды. Дозируют чайными ложками (5 мл), где содержится 0,125 г олететрина. Суспензию детям назначают в тех же дозах и интервалах между приемами, что и таблетки, ее можно запивать водой, молоком, но нельзя смешивать с кислыми продуктами, так как появляется горький вкус. Готовую суспензию можно хранить в холодном месте не более 10 дней.
Примечание: за рубежом выпускают препараты, аналогичные олететрину, под названием тетраолеан (Болгария) и сиг-мамицин. Препараты отличаются формой выпуска и способом введения в организм. Форма выпуска: капсулы по 0,25 г; герметические флаконы, содержащие по 0,1 г вещества для внутримышечного введения и по 0,25 и 0,5 г для внутривенного введения.
Показания, осложнения, противопоказания такие же, как для олеандомицина и тетрациклина (см).
Внутрь взрослым и детям назначают в тех же дозах, что 'и олететрин.
Для внутримышечного введения раствор готовят в 2 мл воды для инъекций или изотонического раствора хлорида натрия Вводят по 0,1 г 2—3 раза в сутки (через 8—12 ч). Детям дозируют из расчета 10—20 мг на 1 кг массы тела в сутки Вводят в 2 приема (через 12 ч).
Для внутривенных введений во флаконы, содержащие 0,25 и 0,5 г, соответственно вводят 25 и 50 мл воды для инъекций (получают 1% раствор). Вводят медленно (не более 2 мл/мин) либо капельно в виде 0,1% раствора в принятых растворителях (1% раствор разводят в 10 раз). Растворы сохраняют активность в течение суток лишь при хранении в холодильнике.
Взрослым максимальная суточная доза в вену равна 2 г (по 0,5 г 4 раза в день), детям — 15—25 мг на 1 кг массы тела в 2—4 приема.
Под кожу препарат вводить нельзя.
Олеморфоциклин — Olemorphocyclinum (Б). Комбинированный препарат, содержащий олеандомицина фосфат с морфо-циклином (см) в соотношении 1 : 1,5.
Аморфный порошок, хорошо растворимый в воде. Срок годности порошка 1 год. Хранят в защищенном от света месте при температуре не выше +20° С.
Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,25 г (250 000 ед) вещества.
Действие, показания. По антимикробной активности и спектру действия соответствует своим составным компонентам. Поэтому его назначают при заболеваниях, вызванных микрофлорой, чувствительной к тетрациклинам и олеандомицину.
Способ применения и дозы. Назначают внутривенно. Содержимое флакона растворяют в 20 мл 5% глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Это количество вводят в течение 5 мин 2 раза в сутки (через 12 ч), а в тяжелых случаях — 3 раза в сутки.
Детям дают в следующих дозах: до 2 лет — 8000 ед на 1 кг массы тела; 2 года — 6 лет — 75 000 ед; 6—12 лет — 150 000 ед; 12—14 лет— 150000 — 200000 ед, старше 14 лет —250000ед в сутки (через 8—12 ч). Курс лечения тяжелых инфекций — до 10 дней.
Осложнения. При быстром введении боли по ходу вены, тошнота, при повторных введениях — уплотнение вен.
Противопоказания. Нельзя вводить при нарушениях функций печени, почек, беременности, индивидуальной повышенной чувствительности.
Триацетилолеандомицин — Triacetyloleandomycinum (В). Триацетиловый эфир олеандомицина. Кристаллический порошок белого цвета, очень слабо растворимый в воде, растворим в спирте, легко растворим в разбавленной соляной кислоте. По-
таблица (находится в разделе приложений) 10 Назначение триацетилолеандомицина детям
Возраст
Доза, мг/ сутки
Количество чайных ложек до 3 лет 3—6 » 6—10 » 10—14 »
25—30 мг/кг 400—500 мг 600—700 » 800—1000 »
Перед применением суспензию взбалтывают рошок годен в течение 2 лет, а суспензия — 1 год 6 мес. Хранят при температуре не выше +20° С.
Форма выпуска: флаконы по 100 мл суспензии (содержится 250 мг триацетилолеандомицина).
Высшие дозы для взрослых: разовая 250 мг, суточная 2 г.
Действие, показания, осложнения, противопоказания в основном те же, что и для олеандомицина. Однако триацетил-олеапдомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и создает высокую концентрацию в крови, выше, чем после приема эквивалентной дозы олеандомицина.
Способ применения и дозы. Суспензию назначают внутрь чайными ложками (объем чайной ложки 5 мл, где содержится 125 мг препарата, или в 1 мл — 25 мг) .
Взрослым дозируют по 2 — 4 чайных ложки 4 раза в день до или после еды.
Препарат удобен для применения в детской практике, так как суспензия лишена горького вкуса, присущего олеандомицину.
Суспензию можно запивать водой или молоком, нельзя — кислыми продуктами. Маленьким детям удобно дозировать каплями, так как в 2 каплях содержится 1 мг препарата.
Детям дают в зависимости от возраста (табл. 10).
Эритромицин — Erythromycinum (Б). Получен в 1952 г. из Продуцента лучистых грибов в виде основания. Поэтому легко образует соли с различными кислотами. Белый или слегка желтоватый порошок без запаха; горького вкуса. Растворим в воде, легко — в спирте. Гигроскопичен. Препарат в виде кристаллического порошка стоек. При хранении в защищенном от света месте и комнатной температуре (+20 °С) годен в течение 3 лет, таблетки и капсулы при тех же условиях хранения — в течение 2 лет. За единицу действия препарата принята специфическая активность 1 мкг химически чистого эритромицина основания. Выпускаемые препараты эритромицина содержат не менее 900 ед в 1 мг. Молекулярный вес 733,9.
Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,1 и 0,25 г (100000 и 250 000 ед), мазь. Высшая разовая доза для взрослых 0,5 г, суточная — 2г.
Действие. Эффективен в отношении грамположительных микробов. На большинство грамотрицательных бактерий, мелких вирусов, грибов, микобактерий влияния не оказывает; действует на микроорганизмы, устойчивые к пенициллину и другим антибиотикам. Устойчив в кислой среде. Хорошо всасывается в кровь и проникает во все органы и ткани, плохо проникает в ликвор. Максимальная концентрация в крови после приема 0,5 г препарата довтигается через 3—4 ч и поддерживается до 6—7 ч. Выделяется в основном через почки и желудочно-кишечный тракт.
Показания. Лечение и профилактика гнойных осложнений у хирургических больных, а также лечение заболеваний, вызванных чувствительной к нему флорой и особенно устойчивыми к пенициллину штаммами. Весьма ценен при лечении острых воспалительных заболеваний желчных путей, так как препарат накапливается в высоких концентрациях в желчи.
Способ применения и дозы. Применяют внутрь в таблетках, капсулах по 0,1—0,25 г за 1 —1,5 ч до еды через 4—6 ч. Обычно суточная доза должна быть равна 1 —1,5 г.
Детям назначают в следующих дозах: до 2 лет 50 000 ед на 1 кг массы тела, 3—5 лет — 500 000 ед, 5—7 лет — 600 000 ед, 7—10 лет —800000 ед, в старшем возрасте — 1 000 000 ед в сутки через каждые 4—6 ч. Курс лечения — 5—10 дней.
Осложнения. Встречаются редко, но может быть тошнота, понос, слабость, иногда повышенная чувствительность к препарату. В таких случаях препарат отменяют. При тяжелых заболеваниях печени препарат лучше не назначать.
Мазь эритромициновая — Unguentum erytromycini.
Мазь, содержащая в 1 г 10000 ед эритромицина основания. Форма выпуска: тубы по 5,10 г.
Действие. Эффективна в отношении грамположительных микробов и микроорганизмов, устойчивых к пенициллину и другим антибиотикам.
Показания. Инфекционные раны, пролежни, ожоги II и III степени, трофические язвы, пиодермии.
Способ применения. Мазь наносят на пораженные места ежедневно, до излечения.
Мазь обычно хорошо переносится. В отдельных случаях при длительном применении наблюдается дерматит.
Эритромицина фосфат— Erythromycini phosphas (Б).
Препарат представляет пористую массу, растворимую в воде. Гигроскопичен. Хранят в защищенном от света месте при комнатной температуре +20 °С.
Форма выпуска: герметические флаконы содержащие по 0,05; 0,1 и 0,2 г (50 000; 100 000 и 200 000 ед).
' ^Действие, показания, осложнения такие же, как и для эритромицина основания. Отличается препарат тем, что его вводят внутривенно (для создания высокой концентрации в крови при тяжелых инфекциях). Суточная доза для взрослых — до 1 г. Растворы готовят перед употреблением на воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия из расчета 10 мг (10000 ед) в 1 мл растворителя и вводят в вену медленно (в течение 5 мин). Доза для детей составляет 20 мг (20000 ед) на 1 кг массы тела. Суточную дозу вводят в 2—3 приема.
Стрептомицины. Продукт культуральной жидкости лучистых грибов и родственных к нкм микроорганизмов. Первый препарат этой группы был получен в 1944 г. Ваксманом. Название стрептомицин получил по имени гриба стрептомицес, из продуцента которого он был выделен. Препараты данной группы обладают более широким спектром действия в сравнении с группой пенициллина. С их введением в практику была разрешена проблема лечения туберкулеза. Основание легко образует соли, которые широко применяют в клинике.
Стрептомицина сульфат — Streptomycini sulfas (Б). Это белый порошок или пористая масса горького вкуса, без запаха Гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически не раст. ворим в спирте и других органических растворителях. Устойчив в слабокислой и слабощелочной средах. При резком изменении среды в ту или другую сторону и при нагревании препарат теряет свою активность. Она также снижается в присутствии солей цинка, меди, других металлов, органических кислот, глюкозы, поваренной соли, сульфата магния, калия, перманганата калия, перекиси водорода и других окислителей. В кристаллическом виде при температуре не выше +25 °С препарат годен в течение 3 лет. Дозируют стрептомицин в весовых единицах и единицах действия (ед): 1 ед равна 1 мкг химически чистого стрептомицина основания. В 1 мгофицинального стрептомицина сульфата содержится 730 ед. Молекулярный вес 728,7.
Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие до 0,25, 0,5 и 1г вещества.
Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая — 1 г (1 000 000 ед), суточная — 2 г (2 000 000 ед).
Действие. Обладает бактерицидной активностью в отношении большинства грамотрицательных, кислотоустойчивых микроорганизмов, грамположительных энтерококков и пеницил-линоустойчивых штаммов. Однако некоторые авторы считают, что в терапевтических дозах он действует бактериостатически. Стрептомицин менее активен, чем пенициллин, в отношении грамположительных микроорганизмов. Он не действует на грибы, спирохеты, вирусы и анаэробные микроорганизмы. Зависимые штаммы к нему вырабатываются быстро — на протяжении месяца. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, легко — из подкожной клетчатки. При внутримышеч-
таблица (находится в разделе приложений) 11 Назначение стрептомицина детям в сутки
Возраст
До 2 лет 3—5 » 5—7 » 7—10 » 10—14 »
0,02—0,025 0,2—0,25 г 0,25—0,3 г 0,3—0,35 г 0,4—0,5 г мг/кг (20 000—25 000 ед) (200000—250000 ед) (соответственно) ном введении максимальная концентрация в крови достигается на протяжении 1—2 ч. Проникает в разные органы и ткани, за исключением гемато-энцефалического барьера. Выводится в основном через почки, около 30% разрушается в организме. Кумуляцией не обладает, однако может накапливаться в крови при нарушении выделительной функции почек.
Показания. Применяют весьма широко в пред- и послеоперационном периоде, особенно при операциях на органах брюшной полости, для борьбы с инфекцией; показан при всех заболеваниях, вызванных чувствительной к нему флорой; применяют для лечения всех форм туберкулеза (легких, лимфоузлов, серозных оболочек, суставов и т. д.).
Способ применения и дозы. Стрептомицина сульфат назначают, как правило, внутримышечно, иногда внутрь, в полости — в дозе от 0,5 до 1 г в сутки. Суточную дозу вводят в 2 приема.
Для внутримышечного введения растворы готовят перед употреблением: содержимое флакона растворяют в 2—5 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия, либо стерильной воды для инъекций, либо стерильного 0,25—0,5% раствора новокаина. Растворы стрептомицина сохраняют активность при нейтральной среде и хранении в холодильнике до
7 суток. Внутрь назначают для местного воздействия на инфекционный процесс. Он плохо всасывается, и создается высокая концентрация его в кишечнике.
В полости (брюшную, плевральную) обычно вводят 0,25— 0,5 г стрептомицина в 5—10 мл стерильной воды для инъекций. Концентрированные растворы в брюшную полость вводить нельзя, так как они могут способствовать парезу кишечника.
Иногда стрептомицин применяют в виде аэрозоля — 0,1— 0,2 г в 1—2 мл физиологического раствора. Ингаляции делают ежедневно или через день; на курс — 15—20 ингаляций.
8 табл. 11 указаны дозы для детей.
Курс лечения заболеваний не туберкулезной этиологии длится 7—10 дней,
Осложнения. Самое серьезное — вестибулярные расстройства (головокружение, шум в ушах, нарушение координации движений, потеря слуха). Они возникают при длительном введении препарата. Опасность ототоксического действия резко возрастает при комбинированном назначении стрептомицина с антибиотиками аминогликозидового ряда (см).
Кроме того, могут возникать различные аллергические реакции, инфильтраты на месте введения. Следует осторожно применять препарат в послеоперационном периоде больным, которым вводили миорелаксанты. На их фоне может нарушаться дыхание, вплоть до остановки, даже при местном введении препарата в полости.
Противопоказания. Заболевания вестибулярного и слухового аппарата, нарушение выделительной функции почек, поражение печени, гипертоническая болезнь, стенокардия, после-инфарктное состояние в течение ближайших недель, повышенная чувствительность к препарату.
Стрептомицина хлоркальцевый комплекс — Streptomycin! et calciichloridum (Б). Двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида.
Препарат отличается от стрептомицина сульфата тем, что его можно вводить не только внутримышечно, но и эндолюм-бально. Это очень важно при лечении специфических менингитов и гнойно-воспалительных заболеваний ЦНС.
Форма выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,1, 0,2 и 0,5 г препарата. Действие, осложнения, противопоказания — см. стрептомицина сульфат.
Дегидрострептомицина сульфат —Rihydrosir&ptomycim sul-fas (Б). Получают путем восстановления стрептомицина.
Это порошок или сухая пористая масса белого цвета, иногда с желтоватым оттенком, хорошо растворимая в воде. Хранят в сухом, темном месте при температуре не выше +20° С. Молекулярный вес 730,7.
Форма- выпуска: герметические флаконы, содержащие по 0,5 и 1 г препарата.
Действие. Обладает теми же свойствами, что и стрептомицин (см). Однако менее токсичен, лучше переносится больными, не имеет кумулятивного действия.
Показания и противопоказания те же, что и для стрептомицина.
Способ применения и дозы. Применяют исключительно внутримышечно. Взрослым назначают от 0,5 г (500 000 ед) до 1 г (1 000000 ед) в сутки. Пользуются свежеприготовленными растворами. С этой целью содержимое флакона растворяют в 2—3 мл стерильной, дважды дистиллированной воды, или стерильного изотонического раствора хлорида натрия, либо 0,25— 0,5% стерильного раствора новокаина.
Детям назначают в следующих дозах: до 3 лет по 0,2—
0,25 г, от 4 до 7 лет — 0,25—0,3 г, от 8 до 12 лет и старше — по 0,3—0,5 г в сутки.
Дигидрострептомицина сульфат можно комбинировать с ПАСК, фтивазидом, пенициллином и другими антибактериальными препаратами.
Дигидрострептомицина пантотенат и аскорбинат — Dihyd-rostreptomycini pantothenas et ascorbas. Пантотеновокислая и аскорбиновокислая соли Дигидрострептомицина. Порошки или сухая пористая масса. Легко растворимые в воде. Хранят в защищенном от света месте |
Познавательные публикации
Сексуальная ответственность
Обратите внимание на похожие материалы:
Хронический панкреатит